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羅蘇伐他汀鈣 

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英文名稱： Rosuvastatin calcium 
中文名稱： 羅蘇伐他汀鈣 
MF： C44H54CaF2N6O12S2 
MW： 1001.14 
CAS： 147098-20-2 
MOL： Mol file

 

產(chǎn)品簡(jiǎn)介
主要藥理作用有：抑制膽固醇合成酶系中的限速酶HMG-CoA還原酶；增加低密度脂蛋白（LDL）受體；抑制極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL-C）的合成；抗動(dòng)脈粥樣硬化等。與同類產(chǎn)品比較，羅蘇伐不僅能降低低密度脂蛋白（LDL）的含量，同時(shí)也可使有益于人體的高密度脂蛋白（HDL）的含量增加工廠14％，從而可以使心血管的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)降低近50％。在降低LDL-C（極低密度脂蛋白膽固醇）上，羅蘇伐他汀的效果要優(yōu)于于辛伐他汀和普伐他??；在治療Ⅱa或Ⅱb型高脂血癥病人時(shí)，羅蘇伐他汀的降低LDL-C（極低密度脂蛋白膽固醇）和升高HDL-C（高密度脂蛋白膽固醇）的效果要優(yōu)于阿伐他?。辉谥委熾s合子家庭遺傳高脂血癥病人時(shí)，羅蘇伐他汀的效果要強(qiáng)于阿伐他汀。在安全性上，臨床沒(méi)有關(guān)察到羅蘇伐他汀對(duì)肝功能的影響，無(wú)明顯轉(zhuǎn)氨酶升高；腎功能不全的病人有需減少本藥服藥劑量。與輝羅公司的阿伐他丁（Lipitor）及默克公司的斯伐他?。╖ocor）比較，10mg的羅蘇伐他汀能夠降低LDL-C達(dá)60-70％，而40mg的阿伐他丁效果為40-50％，斯伐他汀為40％，同時(shí)羅蘇伐他汀還能升高HDL-C達(dá)14％，國(guó)內(nèi)外普遍認(rèn)為羅蘇伐他汀為最具有潛力的“他汀”類藥物。 
規(guī)模最大的美國(guó)心臟病學(xué)會(huì)（AHA）年會(huì)2003年會(huì)上有一些新藥的臨床研究的報(bào)告值得關(guān)注。如阿斯利康公司新近投放市場(chǎng)的他汀類藥物羅蘇伐他汀（rosuvastatin）被稱之為“超級(jí)他汀”。Shepherd教授最近完成了一項(xiàng)他汀類藥物降脂作用比較的臨床試驗(yàn)，用藥8周的結(jié)果顯示：羅蘇伐他汀10mg（n＝539）LDL-C達(dá)標(biāo)率為80％，而阿托伐他汀10mg（n＝529）達(dá)標(biāo)率為63％（P＜0.001），阿托伐他汀20mg（n＝925）LDL-C達(dá)標(biāo)率為74％（P＜0.01）。Jones PH的研究顯示：羅蘇伐他汀10mg降低LDL-C46％，而阿托伐他汀從10mg遞增到20mg、40mg，LDL-C分別降低37％（P＜0.001）、43％和48％；辛伐他汀從10mg遞增到20mg、40mg，LDL-C分別降低28％、35％和39％（P值均＜0.001）；普伐他汀從10mg遞增到20mg、40mg，降低LDL-C分別為20％、24％和30％（P值均＜0.001） 
適應(yīng)癥：原發(fā)性高血脂癥及其它原因引起的脂質(zhì)紊亂。
 
一、品種簡(jiǎn)介
心血管疾病是一類嚴(yán)重危害人類健康的疾病，近年來(lái)，無(wú)論在西方國(guó)家還是東方國(guó)家，該類疾病的發(fā)病率和死亡率都呈明顯上升態(tài)勢(shì)，據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計(jì)，全世界每年大約有1500萬(wàn)人死于心腦血管疾病，在我國(guó)，心腦血管疾病發(fā)生率高達(dá)8%，死亡率接近總死亡率的50%；平均每20分鐘就有一人因心腦血管疾病而死亡。心腦血管疾病主要根源于動(dòng)脈粥樣硬化，而80%以上的動(dòng)脈粥樣硬化由高脂血癥造成。據(jù)調(diào)查，15-69歲作過(guò)血脂檢查的人群中，高脂血癥者占40%。 
高血脂癥是指血清中膽固醇（TC）、甘油三酯（TG）和（或）低密度脂蛋白（LDL）過(guò)高和（或）血清高密度脂蛋白（HDL）過(guò)低的一種全身脂代謝異常。20多年以來(lái)，通過(guò)冠心病二級(jí)和一級(jí)預(yù)防的諸多臨床試驗(yàn)已經(jīng)證實(shí)，降低血清低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）能夠顯著降低心血管病發(fā)病率、病死率及總死亡率。而近年來(lái)，相繼開(kāi)發(fā)上市的新型他汀類調(diào)脂藥物，能夠有效的降低血清低密度脂蛋白（LDL-C）血膽固醇，從1994年以來(lái)，相繼發(fā)表了5項(xiàng)具有里程碑意義的大規(guī)模臨床研究（4S、WOSCAPS、CARE、LIPID、AFCAPS/TexsCAPS），其結(jié)果都一致證實(shí)：應(yīng)用他汀類降脂藥物能明顯降低血漿膽固醇（主要是LDL-C）水平，同時(shí)能顯著降低冠心病人群和非冠脈事件發(fā)生率和冠心病病死率，而不增加非心血管疾病的死亡率。所以，降低LDL-C已成為冠心病防治的重要措施之一。 
羅蘇伐他汀（Rosuvastatin Calcium；羅蘇伐他汀）為日本鹽野義（大阪Shionogi公司）研制開(kāi)發(fā)，1998年4月轉(zhuǎn)讓給英國(guó)Zeneca公司，并且命名為羅蘇伐他汀。1999年2月在美國(guó)完成了該藥的Ⅰ期，Ⅱa期與Ⅱb期臨床驗(yàn)證，并加速了Ⅲ期臨床驗(yàn)證。2000年12月AstraZeneca將羅蘇伐他汀的商品名定為Crestortm。從其已有的臨床驗(yàn)證結(jié)果和與同類產(chǎn)品的比較兩方面來(lái)看，羅蘇伐他汀都不愧被稱為“超級(jí)他汀”，其降脂效果非常好，是迄今為止的最強(qiáng)效的降脂藥物。因此，自主研發(fā)新型他汀藥物羅蘇伐他汀，對(duì)填補(bǔ)我國(guó)新型藥物的空白，促進(jìn)我國(guó)人們身體健康水平，取得社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益，都有重大意義。 
羅蘇伐他汀具有如下藥理作用： 
（1）抑制HMG-CoA還原酶 HMG-CoA還原酶是膽固醇合成酶系中的限速酶，通過(guò)對(duì)HMG-CoA還原酶的抑制作用，從而使膽固醇合成減少。羅蘇伐他汀口服吸收后即有生物活性，發(fā)揮作用更快。羅蘇伐他汀對(duì)HMG-CoA還原酶的抑制作用在同類藥物中是最強(qiáng)的。 
（2）增加低密度脂蛋白（LDL）受體 羅蘇伐他汀通過(guò)對(duì)HMG-CoA還原酶的抑制作用使血漿中和組織細(xì)胞內(nèi)膽固醇濃度均降低，可刺激肝臟內(nèi)LDL受體密度增加，從而使血漿低